Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Nëmme fir Fuerschung benotzt
Semaglutid, verkaf ënner de MarkennimmOzempic,WegovyanRybelsus, ass anantidiabetesch Medikamenterbenotzt fir d'Behandlung vunTyp 2 Diabetisan asAnti-Obesitéit Medikamenterfir laangfristegGewiicht Gestioun, entwéckelt vunNovo Nordiskam Joer 2012. Semaglutid ass engGLP-1 Rezeptor Agonist, dat heescht datt et d'Aktioun vum Mënsch mimicsinkretin Glukagonähnlech Peptid-1(GLP-1), doduerch eropInsulinsecretion an ErhéijungBluttzockerEntsuergung a Verbesserungglycemesch Kontroll.Side Effekter enthalen Iwwelzegkeet, Erbriechen, Diarrho, Bauchschmerzen a Verstopfung. Am Dezember 2017 gouf d'Injektibel Versioun mam Numm Ozempic guttgeheescht.Am September 2019 gouf eng Versioun déi mam Mond geholl ka ginn (Rybelsus) guttgeheescht, an am Juni 2021 gouf eng méi héich Dosis Injektioun ënner dem Markennumm Wegovy fir laangfristeg Gewiichtsmanagement bei Erwuessener vun den USA guttgeheescht.Food and Drug Administration(FDA).Am Januar 2023 huet d'FDA Novo Nordisk d'Erlaabnis ginn de Label ze iwwerschaffen fir unzeweisen datt mëndlech Rybelsus benotzt ka ginn.éischt-Linn Behandlungfir Erwuessener mat Typ 2 Diabetis - dat heescht bei Leit déi net virdru en anert Diabetis Medikamenter geholl hunn. Am Joer 2020 war Semaglutid dat 129th am meeschte verschriwwene Medikament an den USA, mat méi wéi 4 Millioune Rezepter. Synonyme: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Nëmmen fir Fuerschung benotzt.
Biologesch Aktivitéit
| Beschreiwung | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), e laangwierkend glukagonähnlechen Peptid 1 (GLP-1) Analog, ass engGLP-1 RezeptorAgonist mat Potenzial fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis mellitus (T2DM). |
| Ziler | GLP-1 Rezeptor |
| In vitro | Semaglutid gëtt als optimal eemol wöchentlech Kandidat ausgewielt.Semaglutid huet zwou Aminosäuresubstitutiounen am Verglach zum mënschleche GLP-1 (Aib8, Arg34) a gëtt bei Lysin 26 derivatiséiert. D'GLP-1R Affinitéit vu Semaglutid (0,38 ± 0,06 nM) ass dräifach erofgaang am Verglach zum Liraglutid, wärend d'Albuminaffinitéit erhéicht gëtt. |
| In vivo | D'Plasma Hallefzäit ass 46,1 Stonnen bei Mini-Schwäin no iv Administratioun, a Semaglutid huet en MRT vun 63,6 Stonnen no sc Doséierung u Mini-Schwäin. |
Protokoll (vum Referenz)
| Zell Fuerschung: | ● Zell Linnen:BHK Zellen ● Konzentratioune:0,01 pM - 0,1 μM ● Inkubatiounszäit:3 h ● Method:Gefruer aliquots vun BHK Zellen datt souwuel d'hGLP-1R an CRE Feierblumm Luciferase (Klon FCW467-12A / KZ10-1) ausdrécken sinn thawed, zweemol am PBS gewäsch, an assay Puffer suspendéiert.Zellen ginn an 96-Well Placke bei 5000 Zellen /Well an engem Volume vu 50 μL plated.D'Verbindunge fir ze testen ginn am Assaybuffer verdünnt an e 50 μL Aliquot op d'Plack mat Zellen transferéiert fir endgülteg Assay Konzentratioune vun 1 × 10 z'erreechen.-14- 1 × 10-7M. D'Plack gëtt fir 3 h bei 5% CO inkubéiert2bei 37°C.D'Plack gouf erlaabt fir 15 Minutte bei Raumtemperatur ze stoen ier 100 μL Steadylit plus Reagens bäigefüügt gouf.D'Plack gëtt iwwerdeckt fir et vu Liicht ze schützen a bei Raumtemperatur fir 30 min geschüttelt.D'Plack gëtt an engem TopCount NXT Instrument gelies. |
Solubilitéit (25°C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Ethanol | Onléislech | |
| Waasser | Onléislech |
Chemesch Informatiounen
| Molekulare Gewiicht | 4113,58 | ||
| Formel | C187H291N45O59 | ||
| CAS Nr. | 910463-68-2 | ||
| Stockage | 3 Joer | -20°C | Pudder |
| 2 Joer | -80°C | am Léisungsmëttel | |
| Liwwerung | Raumtemperatur Versand(Qualitéitsfräi: d'Produkt ass gutt bei 37 ℃ fir mindestens 1 Woch.) | ||
Klinesch Prozess Informatioun
| NCT Zuel | Recrutement | Interventiounen | Konditiounen | Sponsor / Kollaborateuren | Ufanks Datum | Phasen |
| NCT05537233 | Nach net rekrutéiert | Medikament: Semaglutid|Medikament: Placebo | Typ 1 Diabetis | Adipositas | Universitéit vu Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | Januar 12023 | Phase 2 |
| NCT04885634 | Nach net rekrutéiert | Medikament: Semaglutide Injektibel Produkt|Medikament: Placebo | Atrial Fibrillatioun | Iwwergewiicht an Adipositas | Axel Brandes|Herlev a Gentofte Spidol|Hillerod Spidol Dänemark|Svendborg Spidol|Spidol vu Südweste Jutland|Odense University Hospital | Oktober 2022 | Phase 3 |
| NCT05579977 | Recrutement | Medikament: PF-07081532|Aner: Placebo|Medikament: Rybelsus | Diabetis mellitus | Adipositas | Pfizer | 27. Oktober 2022 | Phase 2 |
| NCT05254314 | Recrutement | Medikament: Semaglutide Pen Injektor 2,4mg wöchentlech|Aner: Placebo | Asthma | Vanderbilt University Medical Center | National Institut fir Allergie an Infektiiv Krankheeten (NIAID) | September 7 2022 | Phase 2 |
| NCT05478252 | Recrutement | Medikament: Semaglutide J|Medikament: Semaglutide B | Diabetis mellitus Typ 2 | Novo Nordisk A/S | 3. August 2022 | Phase 3 |
(Daten aushttps://clinicaltrials.gov, aktualiséiert 2022-11-29)
